Heroinę odkrył w roku 1874 brytyjski chemik - Charles Romley Alder Wright.
W laboratorium znajdującym się w Medycznej Szkole Szpitala St. Mary w Londynie, podczas gotowania bezwodnego alkaloidu morfiny z bezwodnikiem octowym na piecyku, otrzymał po kilku godzinach najsilniejszą acetylową pochodną morfiny - diacetylomorfinę.
Okazało się, że środek miał (co prawda krótsze), lecz około 3-5 razy silniejsze działanie przeciwbólowe w przypadku podania dożylnego, niż morfina.
Substancją odkrytą przez angielskiego chemika, zainteresował się Heinrich Dreser, chemik i pracownik laboratorium farmakologicznego, niemieckiego koncernu Bayer w Elberfeldzie. Uznał, że świetnie nadaje się w leczeniu bólu jako zamiennik morfiny, który miał nie uzależniać pacjenta, oraz jako składnik leku na kaszel, ponieważ spłycała oddech.
W laboratorium firmy Bayer, po raz pierwszy zsyntetyzowano heroinę w roku 1897.
Dokonał tego odkrywca aspiryny, Felix Hoffmann. Nową substancję przetestowano na zwierzętach oraz współpracownikach firmy Bayer.
Tam też powstała nazwa substancji - ponieważ wszyscy czuli się po jej zażyciu, jak to określali: heroicznie (z niemieckiego: heroisch).
Rok później, w listopadzie 1898 roku, heroina została zarejestrowana jako lek i została entuzjastycznie przyjęta przez przedstawicieli świata medycyny.
Szef Hoffmanna - Heinrich Dreser, publikował liczne artykuły na temat heroiny w czasopismach medycznych - dowodził, że w porównaniu do morfiny, heroina posiada wiele zalet, nie działa nasennie i nie ma obaw o powstanie uzależnienia.
Jednocześnie rozpoczęto badania naukowe nad możliwością zastosowania heroiny w leczeniu astmy, zapalenia oskrzeli i gruźlicy.
Koncern Bayer rozesłał tysiące próbek, z etykietką przedstawiającą lwa i globus, do lekarzy w Europie i Stanach Zjednoczonych.
W roku 1899 roczna produkcja heroiny przez firmę Bayer wynosiła 1 tonę. Eksportowano ją do 23 krajów. Szczególnie popularna stała się w USA w syropach przeciwkaszlowych. Na rynku znajdowały się różne postacie leków z heroiną: pastylki, tabletki, rozpuszczalne sole, oraz eliksiry.
Wkrótce jednak, coraz częściej zaczęły pojawiać się głosy krytyczne. W roku 1902 francuscy i amerykańscy naukowcy zaczęli donosić o przypadkach uzależnienia, a do szpitali w Nowym Jorku, Filadelfii i innych miast wschodniego wybrzeża USA zaczęły się zgłaszać osoby uzależnione.
Zanotowano również przypadki "rekreacyjnego stosowania heroiny" - okazało się, że związek ten powoduje znacznie szybsze i silniejsze uzależnienie niż morfina. Na samym początku nie wiedziano bowiem, że heroina wprowadzona do organizmu ulega reakcji przemiany właśnie do morfiny.
W roku 1914 stosowanie heroiny bez przepisu lekarza zostało uznane w USA za sprzeczne z prawem. Pięć lat później sąd amerykański uznał przepisywanie przez lekarzy heroiny na receptę dla osób uzależnionych za nielegalne.
Dopiero w 1924 roku, Kongres USA całkowicie zakazuje produkcji, sprzedaży oraz importu heroiny. Era "cudownego leku" dobiegła końca - zaczęła się epoka jednego z najbardziej uzależniających narkotyków.
Dzisiaj wiadomo, że heroina silnie uzależnia psychicznie i fizjologicznie już po pierwszym zażyciu, degenerując organizm. Zarówno w czystej formie (czysta heroina to biały, sypki, bezwonny proszek o gorzkim smaku; jej temperatura topnienia wynosi 173°C), jak i gorszej jakości, heroina nazywana jest białą śmiercią.
Jest substancją, która prawdopodobnie zrujnowała więcej istnień ludzkich, niż dwie wojny światowe razem wzięte.
Zazwyczaj jest ona "ostatnim przystankiem" na drodze życia narkomanów.