Insulina umożliwia magazynowanie glikogenu w wątrobie i mięśniach.
Oprócz tego bierze udział w przetwarzaniu węglowodanów w tłuszcze, wzmaga syntezę białka przez przyspieszenie dostarczania aminokwasów - jej brak lub niedobór powoduje cukrzycę.
Po raz pierwszy ekstrahował ją z trzustki świń 27 lipca 1921 roku doktor Frederick Banting wraz z asystentem Charlesem Bestem, w Szkole Medycznej w Toronto w Kanadzie (otrzymał za to w 1923 roku Nagrodę Nobla).
Tego samego dnia zaaplikował ją pozbawionemu trzustki psu.
Odkrycie Bantinga wzięło się z jego idei, że "hipotetyczny hormon" niezbędny do utylizacji cukru można by uzyskać z wyciągu trzustki.
Wydzielina ta, zwana potem insuliną, miała stanowić podstawową broń przeciw cukrzycy.
Pierwszym diabetykiem przyjmującym insulinę, był czternastoletni Leonard Thompson, któremu 11 stycznia 1922 roku w Szpitalu ogólnym w Toronto doktor Walter A. Campbell podał insulinę.
Stan w jakim go przyjęto do szpitala nie rokował dużych nadziei na przeżycie, za pomocą insuliny mógł jednak później żyć normalnie.
W roku 1927 wzór strukturalny tego leku ustalił J. J. Abel.
Przez ponad 40 lat chorzy wstrzykiwali sobie lek pochodzenia naturalnego, aż wreszcie amerykański biochemik Michael Katsoyannis i uczeni chińscy, niezależnie od siebie, wytworzyli tę substancję sztucznie, w roku 1966.
W Polsce wyprodukowano insulinę po raz pierwszy w 1924 roku. Było to zaledwie w 3 lata po jej odkryciu.
Dokonano tego w Państwowym Zakładzie Higieny w Warszawie pod kierunkiem dr J. Celarka.
