Lek pochodzenia drobnoustrojowego - z greckiego anti - przeciw, biotikos - życie.
Są to substancje stosowane jako leki, ze względu na właściwości hamowania wzrostu niektórych czynników chorobotwórczych.
Nazwy antybiotyk po raz pierwszy użył w 1889 roku francuski lekarz Jean A. Villemin, jednak już od bardzo dawna ludzie korzystali w leczeniu z dobroczynnego działania drobnoustrojów.
Hipokrates zalecał w niektórych schorzeniach stosować wodę zawierającą pokruszone drożdże, w medycynie Majów cenionym lekiem przeciw chorobom skórnym i jelitowym była pleśń rosnąca na zielonym zbożu, zwana "cuxum".
W naszym kręgu kulturowym przykładano do rany spleśniały lub zagnieciony z pajęczyną chleb (patrz: Trylogia H. Sienkiewicza).
Pierwsze opisy antagonistycznego działania między bakteriami, oparte na badaniach laboratoryjnych, pochodzą z 1877 roku od L. Pasteura i J. F. Jouberta. Wykazali oni istnienie antagonizmu między laseczkami wąglika a bakteriami gnilnymi.
Pierwszy antybiotyk, penicylina, oparty na pleśni grzyba pędzlaka, został odkryty przypadkowo przez szkockiego bakteriologa Aleksandra Fleminga w 1928 roku. Profesor Fleming znany ze swych prac nad szczepionką na tyfus, dostrzegł nalot pleśni na szklanej płytce z hodowlą bakterii, którą przez zapomnienie zostawił na kilka dni w laboratorium. Fleming zwrócił uwagę, że wokół plam pleśni bakterie zupełnie zniknęły.
Lek, który powstał na bazie pleśni, był jednak dostępny tylko w małych ilościach i nie został zidentyfikowany jako potężny antybiotyk, dopóki Ernst Chain, Edward Abraham i Howard Florey nie przetarli pionierskiej drogi jego produkcji na Brytyjskim Uniwersytecie w Oksfordzie w roku 1939.
Do produkcji przez amerykańską firmę farmaceutyczną Commercial Solvents Corporation penicylina weszła w 1942 roku.
Ranni żołnierze alianccy otrzymywali pierwsze dawki leku podczas II wojny światowej.
Obecnie liczba antybiotyków znanych i stosowanych jest olbrzymia, muszą one jednak być stosowane ostrożnie, gdyż częste są przypadki uczuleń i uodparniania się na nie niektórych szczepów bakteryjnych.